由SARS-CoV-2大肠杆菌引起的COVID-19大流行不断对世界各地公共服务引致严重威胁。尽管世界各地实施了比较大的补救措施，但目前新冠的发病率和存活率仍然很高，许多发展中国家面临着年末的感染者随之而来。
由于可用于抗击SARS-CoV-2感染者的用制剂可用，人们迫切需要开发针对SARS-CoV-2的特异性用制剂。
SARS-CoV-2的主要蛋白酶（Mpro）在大肠杆菌复制中起着核心作用。在在，现状研究人员内部设计并合成了32个新的分作双环丙氨酸的Mpro用药毒，它们来源于Boceprevir或Telaprevir，两种已批准的用制剂。
所有化合器物在体外仅有能抑制SARS-CoV-2 Mpro的活性，IC50绝对值在7.6～748.5 nM密切关系。Mpro与最理论上的化合器物之一MI-23的共器物理性质揭示了其相互作用模式。
两种化合器物(MI-09和MI-30)在基于细胞的于在表现成不错的用药毒活性。在SARS-CoV-2感染者种质小鼠模型中，吗啡或膀胱内MI-09或MI-30给药可显著降低腹腔大肠杆菌负荷和腹腔恶性肿瘤。
此外，这两种制剂在毒素体内也推断成较差的药代动力学特性和安全性。
原始成处：
Jingxin Qiao et al. SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model. SCIENCE (2021).
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